脂质体中使用最多的负电荷磷脂-PG磷脂你了解多少？蛋黄磷脂酰甘油EPG有着怎样的理化性质？带着这些疑问，跟着AVT小编去探索一下。
磷脂种类 | 磷酸基团电荷 | X基团电荷 | 净电荷 |
PC | - | + | 0 |
PE | - | + | 0 |
PS | - | +,- | -1 |
PG | - |
| -1 |
PA | -- |
| -2 |
PI | - |
| -1 |
天然来源的磷脂，带负电或者不带电。PC是制备脂质体的关键磷脂，本身净电荷为零。当包裹的药物具有某些特别的性质，或者希望在脂质体中引入负电荷增强稳定性时，需要在处方中引入那些不常用的负电荷磷脂。1990年上市的首个脂质体制剂AmBisome，处方中包含HSPC、DSPG和胆固醇CHO，粒径55-75nm，药物分子插入磷脂双分子层间，用于治疗深部真菌感染和内脏利什曼病。
虽然看上去带负电荷的磷脂种类比中性磷脂更多，但受限于成本、适用性等因素，并不是所有负电荷磷脂都有应用到脂质体中。在脂质体中使用最多的负电荷磷脂，是PG。
脂质体制剂 | PC | PG |
AmBisome | HSPC | DSPG |
DepoCyt | DOPC | DPPG |
DepoDur | DOPC | DPPG |
EXPAREL | DEPC | DPPG |
Visudyne | DMPC | EPG |
ABELCET | DMPC | DMPG |
PG对制剂稳定性的提升作用，不仅体现在脂质体中，在脂肪乳制剂中也有很成功的案例。日本富士制药2013年底上市的两年保质期前列地尔乳剂，将1988年开发的处方中使用的油酸替换为EPG，成功将产品的保质期提高了一倍！
1年有效期（5ug） | 2年有效期（5ug） | ||
辅料 | 处方用量 | 辅料 | 处方用量 |
大豆油 | 100mg | 大豆油 | 100mg |
高纯蛋黄卵磷脂PC-98T | 18mg | 高纯蛋黄卵磷脂PC-98T | 17.82mg |
油酸 | 2.4mg | 蛋黄磷脂酰甘油EPG | 0.18mg |
磷脂酰甘油（蛋黄）EPG
磷脂酰甘油（蛋黄），顾名思义，是一种来源于蛋黄的PG，所以，它的脂肪酸是天然的，这很难通过全合成的方法得到与自然存在完全一致的产品。因此，生物合成是较好的选择。使用蛋黄卵磷脂（提取）为原料，使用磷脂酶D转化，可以批量得到与天然成分非常接近的蛋黄磷脂酰甘油。
理论上，磷脂酰甘油有三种获取的途径：
一，天然产物中提取；
二，全合成；
三，生物合成。
一、提取。生物体中天然存在着磷脂酰甘油（PC），是一种生理活性物质，但是含量都非常低，占总磷脂量的不足1%。所以通过提取的方式获得天然磷脂酰甘油难度和成本都是很高的。
二、化学合成。采用化工原料全合成磷脂已经得到了大范围的产业化应用，可以得到纯度很高的磷脂，一般用于磷脂单体的获得。
三、生物合成。虽然磷脂酰甘油（PG）的生物存量很少，难以提取，但是磷脂酰胆碱（PC）的生物蕴藏非常丰富，可以大量获得。比如蛋黄卵磷脂，大豆卵磷脂，市面上很容易买到纯度很高的产品。利用磷脂酶D的催化，通过头基交换，可以将磷脂酰胆碱PC转化为磷脂酰甘油PG。
磷脂酰甘油（PG）是一种存在于肺表面活性剂中的磷脂，其基本结构为L-甘油-3-磷酸骨架，1位及2位上与饱和或不饱和脂肪酸以酯键相连，甘油与磷酸形成单酯。它是表面活性剂的先驱物质，在新生儿羊膜流体中的存在量（>0.3）是胎儿肺成熟度的表征。
肺泡表面区域存在约98%的I型细胞和2%的II型细胞，后者分泌肺表面活性物质。表面活性物质一经分泌出来，必须马上在I型细胞表面分布开来，磷脂酰甘油被认为是此传播过程的重要物质。在早产儿的表面活性物质不足中，大部分都与缺乏磷脂酰甘油相关，尽管它在肺表面活性磷脂中仅占了不足5%的比例。
在药用辅料领域，PG的应用虽不如磷脂酰胆碱（PC）应用广泛，但由于其独特的结构和理化性质，在一些关键制剂的开发中起了极为重要的作用。比如前面小编提及的年保质期前列地尔乳剂，正是由于在原有处方中，用蛋黄磷脂酰甘油（EPG）更换掉油酸，成功实现将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年，引发行业变革！
有的小伙伴不经好奇：蛋黄磷脂酰甘油EPG的产品信息是什么？小编这就给你整理了一下：
1中文名称:蛋黄磷脂酰甘油
2商品名:EPG
3化学名称:1,2-二酰基-sn-甘油-3-磷酸-[1-rac-甘油]
4英文化学名称:1,2-Diacyl-sn-Glycero-3-Phospho-[1-rac-glycerol]
5分子式:C40H76NaO10P
6生产商:艾伟拓（上海）医药科技有限公司
7CAS号:383907-64-0
8DMF号:8997
9备案登记号:F20170000042
10级别:药用注射级
11执行标准:企业标准
12用途:脂质体膜材、乳化剂
13溶解性:可溶于氯仿、微溶于乙醇，不溶于水
14分子量:782.284
15保存条件:-20℃以下，遮光、密封、冷冻运输及保存
16注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质共同存
本期对PG磷脂及蛋黄磷脂酰甘油EPG的介绍先到这里，有任何疑问的小伙伴欢迎来电垂询:400-6262 623！